2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTAC Linkers

PROTAC Linkers (PROTAC连接子)

PROTAC（蛋白水解靶向嵌合分子）是一种异双功能蛋白降解剂，有望成为癌症的靶向治疗药物。PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序，即靶蛋白结合剂和 E3 连接酶募集剂。

接头在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特性（类型、长度、附着位置）会影响连接酶：PROTAC：靶蛋白三元复合物的形成，从而影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。据报道，PROTAC 接头的最佳长度从 12 个碳到 20 个碳以上不等，PROTAC 开发中常用的接头是 PEG、烷基链和烷基/醚。

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional protein degraders and promising targeted therapeutics candidates for cancer. The PROTAC linker connects two functional motifs of a PROTAC, a target protein binder and an E3 ligase recruiter.

The linker plays an important role in a PROTAC. The features of the linker (type, length, attachment position) can affect the formation of ligase:PROTAC:target ternary complex, resulting in influencing the efficient ubiquitination of the target protein and its ultimate degradation. The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

PROTAC Linkers 亚型特异性产品:

PROTAC Linkers Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-W004945
    3,6-Dioxaoctanedioic acid 23243-68-7 ≥98.0%
    36-Dioxaoctanedioic acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    3,6-Dioxaoctanedioic acid
  • HY-W045598
    Boc-C16-COOH 843666-40-0 99.98%
    Boc-C16-COOH 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Boc-C16-COOH 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。
    Boc-C16-COOH
  • HY-108368
    Azido-PEG2-CH2COOH 882518-90-3 99.03%
    Azido-PEG2-CH2COOH 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC。Azido-PEG2-CH2COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG2-CH2COOH
  • HY-33615
    Methyl azetidine-3-carboxylate hydrochloride 100202-39-9 99.66%
    Methyl azetidine-3-carboxylate (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Methyl azetidine-3-carboxylate (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。
    Methyl azetidine-3-carboxylate hydrochloride
  • HY-151716
    Halo-DBCO 1808119-16-5 98.00%
    Halo-DBCO 是一种含有二苯并环辛炔 (DBCO) 的点击化学试剂。Halo-DBCO 可作为配体与 HaloTag 反应形成共价 HaloTag 配体偶联物。
    Halo-DBCO
  • HY-69260
    tert-Butyl 4-formylpiperidine-1-carboxylate 137076-22-3 99.54%
    tert-Butyl 4-formylpiperidine-1-carboxylate 是 PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (HY-168251) 的连接子。
    tert-Butyl 4-formylpiperidine-1-carboxylate
  • HY-130324
    Azido-PEG7-amine 1333154-77-0
    Azido-PEG7-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 7 单元 PEG-ADC 连接物，用于抗体偶联活性分子 (ADC) 的合成。Azido-PEG7-amine 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。Azido-PEG7-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG7-amine
  • HY-130503
    N-Boc-PEG1-bromide 164332-88-1
    N-Boc-PEG1-bromide 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。N-Boc-PEG1-bromide 可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-Boc-PEG1-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
    N-Boc-PEG1-bromide
  • HY-42569
    Methyl 3-hydroxypropanoate 6149-41-3 99.83%
    Methyl 3-hydroxypropanoate 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Methyl 3-hydroxypropanoate
  • HY-140895
    Biotin-PEG4-amine 663171-32-2 ≥98.0%
    Biotin-PEG4-amine 是一种生物素标记的 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Biotin-PEG4-amine
  • HY-140208
    2,2-Oxybis(ethylamine) 2752-17-2 99.96%
    22-Oxybis(ethylamine) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    2,2-Oxybis(ethylamine)
  • HY-135820
    m-PEG12-acid 2135793-73-4 99.12%
    m-PEG12-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    m-PEG12-acid
  • HY-117009
    Bis-PEG9-NHS ester 1008402-79-6 ≥98.0%
    Bis-PEG9-NHS ester 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。Bis-PEG9-NHS ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Bis-PEG9-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
    Bis-PEG9-NHS ester
  • HY-W005056
    Boc-NH-PEG2-CH2COOH 108466-89-3 99.87%
    Boc-NH-PEG2-CH2COOH 是一种基于 PEG 合成的 PROTAC linker，用于合成 PROTAC。
    Boc-NH-PEG2-CH2COOH
  • HY-135804
    NH2-PEG3-C2-Boc 252881-74-6
    NH2-PEG3-C2-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    NH2-PEG3-C2-Boc
  • HY-140914
    Biotin-PEG4-Amide-C6-Azide 1006592-62-6 99.11%
    Biotin-PEG4-Amide-C6-Azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG4-Amide-C6-Azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-PEG4-Amide-C6-Azide
  • HY-43581
    endo-BCN-O-PNB 1263166-91-1 99.25%
    endo-BCN-O-PNB 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。endo-BCN-O-PNB 是一种点击化学试剂。它含有 BCN 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    endo-BCN-O-PNB
  • HY-W016735
    Azido-PEG3-alcohol 86520-52-7 98.17%
    Azido-PEG3-alcohol 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC。Azido-PEG3-alcohol 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG3-alcohol
  • HY-42149
    NH2-PEG2-C2-Boc 756525-95-8 ≥98.0%
    NH2-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。NH2-PEG2-C2-Boc 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG2-C2-Boc 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
    NH2-PEG2-C2-Boc
  • HY-141167A
    TCO-PEG4-NHS ester 1621096-79-4 99.16%
    TCO-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。TCO-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团，可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
    TCO-PEG4-NHS ester
PROTAC Linkers Isoform Comparison

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